メチルヘキサンアミンは、1944年に鼻のうっ血除去剤として使用するために最初に開発された刺激剤です。医療使用から自主的に撤回されたにもかかわらず、メチルヘキサンアミンはその後、体重管理(脂肪燃焼)および/またはエネルギー増強サプリメントの成分として再登場しました。メチルヘキサンアミンの摂取が、多くの健康被害や死亡事例に関連付けられた後、米国食品医薬品局(FDA)および英国医薬品・医療製品規制庁(MHRA)は、食事補助食品へのこの化合物の使用を禁止する手続きを講じました。2010年、世界アンチドーピング機関(WADA)はメチルヘキサンアミンを禁止物質としてリストに挙げ、アスリートによる使用を引き続き禁止しています。
FDA、MHRAおよびWADAのようなスポーツ団体による措置にもかかわらず、これらの物質を含む製品は、市場で依然として広く入手可能であり、禁止されている興奮剤について陽性反応を示すアスリートの事例が続いています。